青蒿素的发现并不是非常的那么容易，因为青蒿素是生长在山石上的青蒿类型，青蒿素含量比较高，普通的野草是从民间走进古籍，又从古籍走向世界，青蒿素是从青蒿当中所提炼出来的，在开花期的时候，青蒿素含量是比较高的，所以要掌握采摘的时间。

青蒿素最重要的功效就是抗疟疾，具有低毒和速效的特点，被世界公认为抗疟疾类的药物，主要是青蒿素在活化之后会产生自由基，能够破坏疟疾原虫的膜结构，对治疗有一定的作用，除了对抗疟疾之外，青蒿素的抗肿瘤作用也很强的，比如乳腺癌、大肠癌、宫颈癌等多种癌细胞有抑制作用。

经研究发现，使用一定剂量的青蒿素和其衍生物存在的情况之下，能够帮助人体抑制T淋巴细胞丝裂原，可见青蒿素还具有着免疫调节的功效，对于自身免疫性的疾病有着非常好的治疗作用，所以大家要合理利用青蒿素的功效和作用。

发现青蒿素的意义

一方面是在治病救人上起了作用，是中医中药研究中的一个重大成果，此外对于中医药事业发展，提高中医药科学水平也有重要意义，屠呦呦获奖不仅是个人荣誉，也是中国人的荣誉。

导读： 医学发现，青蒿效果非常高，青蒿素是中的“法宝”，下面我给大家详细介绍关于青蒿的功效与作用，解析青蒿素与中药的关系。

宝库中的治青蒿

2011年度拉斯克奖的获奖名单揭晓，屠呦呦获得临床医学奖，获奖理由是“因为发现青蒿素——一种用于治疗疟疾的药物，挽救了全球特别是发展中国家的数百万人的生命。” 这件事与有点关联，将引起界的极大地亢奋， 究竟与药有多大关联呢首先要知道，屠呦呦是19年北京医学院毕业，在中医科学院任研究员。她用现代科学的方法，从一种被称为中药的植物----青蒿中，提取出青蒿素——倍半萜内酯，是西药，已经完全不是中药了。其与中医药存在的一丝关系于下：

晋。葛洪《肘后备急方》，治寒热诸疟方第十六项下，共有三十余方(丛 略)，其中的一个 “青蒿一撮，以水二升渍，绞取汁，尽服” 明。李时珍《》，青蒿项下，“主治：疥瘙恶疮，杀虱，治留热在骨节间，明目，鬼气尸疰伏留，妇人血气，腹内满，及冷热久痢。秋冬用子，春夏用苗，并捣汁服。亦 为末，小便入酒和服。补中益气，轻身补劳，驻颜色，长毛发，令黑不老，兼去蒜发，杀风毒。心痛热黄，生捣汁服，并贴之。治疟疾寒热(时珍)。生捣傅金疮，止血止痛，良。烧灰隔纸淋汁，和石膏煎，治恶疮 息肉魇瘢。”共二十余种症

又在颂曰说：“青蒿治骨蒸热劳为最，古方单用之。” 又时珍曰：“青蒿得春木少阳之气最早，故所主之证，皆少阳，厥阴血分之也，按《月令通纂》言伏内庚日，采青蒿悬于门厅内，可避邪气。阴干为末，冬至、元旦各服二钱亦良。观此，则青蒿之治鬼疰伏尸，盖亦有所服也。”

自从奎宁传入中国，大约有近百年没人用中药治过疟疾;在研究开始时，并 没有那位名中医提示出有效的中药。

《肘后备急方》所说寒热诸疟和《》所说，疟疾寒热，都是泛指发热的病，并不是指疟疾(malaria)。青蒿又是包括青蒿、黄花蒿、牡蒿、 蒿、小花蒿。

从《肘后备急方》“诸疟”字面上，也可以看出不是指一个病，所以在项 下有三十多个方子。病，虽不能确定，好在提供了一个单方。中医讲究个体化治疗，要辨症论治，处方是论 君、臣、佐、使，出现单方的很少，这里提供单方，是给研究者开了一条捷径。而《本草纲目》中，青蒿可以治二十几种病，只说了“治疟疾寒热”五个字，实在很少参考价值。如果直接说“青蒿治疟疾”，那完 全是牛头不对马嘴。

屠呦呦是北京医学院毕业，有人说经过中西医结合，我想并没有这个阶段，应是毕业分配或调往当时的中医研究院，中医研究院与中医学院分的也不是很清，她应是研究或前期教学人员，或两者兼作。不是临床医生，是无法进行中医培训的。她用现代科学方法，从青蒿中提取出青蒿素，这个青蒿素是西药，为西医的 治疟药中增添了一员。

这样说，是否是西医抢夺了中医药的果实呢否，中医完全可以用这个药， 但你必需是辨症的疟，不可以到化验室查疟原虫。

中药是不是一个尚未开发的宝库，从中医的观点看，本来就是个宝库，不存在开不开发的问题。在科学的观点看，诊断的病和所用的药，没有相对的，两者互相滑动，随意(辨症)配对，这所谓的药，只能是它的本体，矿物和植物。 如果现在需要一种治伤寒(Typhoid fever)的药，在《伤寒论》所载数百成千 药物中，就可能找不出一种治伤寒(typhoid fever)的药。

在《本草纲目》中医典籍中，所载数千种药中，用科学手段，再发现几种有效的药，并不容易。如能在近期再发现几种，加以青蒿素、麻黄素，并且 仍归作为中药，这也无法改变中医的面貌。

青蒿素与中医中药的关系

近日，中国科学家屠呦呦获得2011年度拉斯克临床医学奖，理由是“发现青蒿素——一种用于治疗疟疾的药物，挽救了全球特别是发展中国家数百万人的生命”。由于拉斯克奖被许多人认为是生物医学领域仅次于诺贝尔奖的大奖，屠呦呦的获奖在国内引起了很大的反响。国内有的媒体在报道这一事件是把青蒿素称为中药，并说它让人们重新燃起中药创新的希望。其实青蒿素不是中药，而是从植物中提取的成分单一、结构明确的化学药。有很多化学药最初都是以植物为原料提取或合成的，例如、达菲，我们不能因此就说它们是中药。

所谓中药，应该是指中医传统上使用的、用来治疗相同的药物。中药虽然传统上也用青蒿治疟疾，但是中医所用的那种青蒿(又名香蒿)并不含青蒿素，已被证明对治疗疟疾无效。青蒿素是从与青蒿同属的黄花蒿(又名臭蒿)提取的。中医几乎不用黄花蒿入药，用的话也只是用来“治小儿风寒惊热”，从不用它治疟疾。青蒿素一开始也称为黄花素或黄花蒿素，后来为了表明其与中药的关系，才统一叫做青蒿素，再后来干脆在药典里把黄花蒿改叫青蒿，定为青蒿的正品，误导人以为青蒿素真的是从青蒿提取的。

中医由于没有植物形态学和分类学知识，不同种、不同属甚至不同科的植物在某方面长得相似，就常常被当作同一种药物使用。也许黄花蒿有时也被用来代替青蒿使用，即便如此，里面的青蒿素也起不了作用，因为中医是把药物煎成汤药来治疟疾的(最著名的是以青蒿、知母、桑叶、鳖甲、丹皮、花粉煎成的青蒿鳖甲汤)，而一旦加热到60摄氏度，青蒿素的结构就被破坏，失去了活性，杀不死虐原虫了。

青蒿素的发现是许多人分工合作、相互竞争的结果，究竟谁的功劳大，至今争论不休。不过，大家都公认屠呦呦起到的关键作用就是发现青蒿素受热就失去活性，想到了要用乙醚提取。屠呦呦称，她是在东晋葛洪《肘后备急方》一书中看到“青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之”的说法，才恍然大悟不能加热青蒿。由于这个故事，人们会说青蒿素的发现至少受到了中医的启发，葛洪也因此成了“东晋名医”。其实葛洪是个炼丹的术士，《肘后备急方》则是收集民间的偏方，并没有用到阴阳五行、辨证配伍，与中医中药没有关系。

事实上，葛洪记载的这个偏方是否真的能治疟疾，也是很可疑的。青蒿素几乎不溶于水(所以屠呦呦才用乙醚提取)，用两杯水(东晋的“升”很小，当时一升大约相当于现在的200毫升，也即一杯)浸泡一把青蒿，即使用的是黄花蒿，也不太可能泡出能达到药理浓度的青蒿素。如果葛洪只记载了青蒿能治疟疾，我们也许能认为有其合理性。但是葛洪共在书中搜集了43个治疗疟疾的偏方，其中有草药，也有巫术。青蒿一条是其中很不起眼的，只出现了一次(而草药“常山”出现了13次)，也没有说其疗效有多灵。反而是那些荒诞不经的巫术，葛洪盛赞其“立愈”、“无不瘥”。例如：“禳一切疟。是日抱雄鸡，一时令作大声，无不瘥。”“破一大豆(去皮)，书一片作‘日’字，一片作‘月’字，左手持‘日’，右手持‘月’，吞之立愈。向日服之，勿令人知也。”

即使葛洪记载的青蒿偏方真的对治疗疟疾有效，它并没有被葛洪特别关照，在随后的一千多年间，也差不多被淹没了。虽然在某些中医典籍中也会抄录它，但是并不看重它，只是作为文献备考。中医和民间仍然不停地在寻找治疗疟疾的方法，屠呦呦课题组搜集了808个可能抗疟的中药，而同时的云南小组搜集的中草药单方、验方竟多达4余个。这么多的偏方正说明没有哪个有突出的效果，否则就都用它了。而当时的实验也证明它们无一有效。

的确，虽然偏方如此之多，在历史上中国古人从来就没能抗击疟疾，每次疟疾流行都死人无数。直到1950年，全中国还有疟人0万，每年病死数十万人。马未都以青蒿素的发现来说明“西医西药没进入中国时，中国人也活得好好的”，真是哪壶不开提哪壶。事实是，没有一种中药能够有效地治疗疟疾，这个史实很能证明这一点：1693年，康熙皇帝患疟疾，所有宫廷御医和民间中医都束手无策，最后是靠吃法国传教士提供的金鸡纳树皮粉末治好的。从金鸡纳提取的西药奎宁进入中国后，成了最受热捧的、最著名的药物之一。在京剧《沙家滨》里，新四军赖以治疗疟疾的药物是奎宁，而不是青蒿或别的中草药。

青蒿素是文革期间集中全国力量用人海战术研发出来的。动用了数十个单位的500多名科研人员，用5年的时间筛选了4万多种化合物和草药，最后才很偶然地发现了青蒿素。中医和中医典籍提供的众多药方没有派上用场，和拿着一本《中国植物志》一个一个往下筛选的效率差不多。有人从青蒿素的发现认识到“中药是尚未充分开发的宝库”，中药中当然完全可能含有某些还未被挖掘出来的化学药，但是青蒿素的发现过程恰恰说明想从中医典籍无数以讹传讹的记载中找到真正有用的药物极为困难，效率非常低下，而且要靠运气。青蒿素发现之后的40年间，虽然有无数的科研人员试图从草药中再创奇迹，却再也没能找到第二种能被国际公认的新药，也就并不奇怪了。

青蒿素是好药但不能宣传过头

青蒿素是好药，这个没有疑问。现在又恰逢屠呦呦得奖，有些媒体在宣传报道时几乎将青蒿素拔高到了天下无双的地步，我想这个就有点过头了。

前天恰好看到广西一个名叫肖常青的博客，他曾经是一位支援非洲的中国医生，在非洲的尼日尔工作了两年。尼日尔是疟疾重灾区，肖医生身临抗疟第一线，发现当地医生在治疗疟疾时的首选药物是法国生产的强力奎宁，并不是某些媒体吹嘘的中国生产的青蒿素，因为青蒿素的疗效不如强力奎宁。甚至，中国援非人员回国时都要带上奎宁，以防染上了迟发型疟疾。

肖常青医生的原文如下：

每个国家的疾病谱与其经济、文化和科技、教育等的发达程度有密切关系，贫穷落后国家的常见病和多发病是各种各样的传染病。作为地球村里最出名的贫困户之一，尼日尔的传染病可以说是肆虐横行，比比皆是。主要的常见病有疟疾、伤寒、痢疾、乙肝和肝硬化、肺结核、艾滋病等等，其中以疟疾为之最。当地的极差，蚊子猖獗，疟疾盛行，大部分人每年都会得1~2次疟疾，有些甚至得更多次，因恶性疟疾死去的人屡见不鲜。医院的门诊和病房每天都有大量的发烧患者，其中大部分都是疟疾引起的。

医务人员已经形成传统的经验，见到发烧者，除非有明显的其他原因可解释，否则都首先考虑为疟疾，给予抗疟治疗再说。法国人生产的一种抗疟药名为“强力奎宁”，对疟疾治疗效果非常确切，一般静脉用药一天就会退烧，连用三天血液中的疟原虫就会转阴。用药三天后体温仍未下降者，即基本可以排除疟疾的诊断，医生们这时才开始寻找其他的发烧原因。这种药疗效好，对任何类型的疟疾都管用，每年都拯救成千上万人的生命，在当地深受欢迎，但我们国家没有生产，青缟素的疗效还不能与之相比。所以，在非洲工作过的中国同胞们，回国时都愿意带上一盒“强力奎宁”，唯恐自己在非洲时染上迟发型疟疾，回国后发作找不到更好的救命药。

总结： 通过上文的介绍，我想大家都了解了青蒿的治病疗效是很多的，只是要记住青蒿素是好药，但不能宣传过头!

中医药

    一,青蒿素的发现

屠呦呦发现青蒿素(Artemisinin),一种治疗疟疾的药物,在全球特别是发展中国家挽救了数百万人的生命,获得2011年度拉斯克-狄贝基临床医学研究奖。引起人们对参与青蒿素研制人员的关注,特别是周维善院士等人全合成青蒿素,得到媒体大量报道。

1970年代初,屠呦呦从植物中提取了青蒿素。

1979年上海生物物理所确定了蒿素青的绝对空间构型。

1977年报道了青蒿素结构。[青蒿素结构研究协作组一种新型的倍半萜内酯青蒿素科学通报,1977,(3):142]

1979年12月以英文公开报道青蒿素抗疟作用。[Qinghaosu Antimalarial Coordinatiing Research Group, Antimalarial studies on qinghaosu Chinese Medicine Journal, 1979, 92(12):811-816]

(It remained largely unknown to the rest of the world for about seven years, until results were published in the Chinese Medical Journal in 1979The report was met with skepticism at first, partly because the chemical structure of artemisinin, particularly the peroxide, appeared to be too unstable to be a viable drug)

    二,青蒿素的合成

全合成,新发现的化合物由已知化合物一步一步的人工合成的过程。

半合成,新发现的化合物由另一个未知化合物一步一步的人工合成的过程。

全合成在有机合成史中非常重要,几百年来创造许多经典的合成方法及技术等。

奎宁作为治疗疟疾的药物已有几百年的历史,是青蒿素的前一代药物,从树皮中提取大约在1850-2000年之间,有机化学家们不断地全合成奎宁化合物,涌现许多杰出的科学家,开创一个又一个研究领域

[1],1983年1月,Schmid G, Hofheinz W发表青蒿素全合成论文[Schmid G, Hofheinz W Total synthesis of Qinghaosu J Am Chem Soc, 1983, 105(3):624～625]

反应示意图见上面以(-)-2-异薄荷醇((-)-Isopulegol)为原料,巧妙的设计,最后得到青蒿素反应物(11)>>反应物(12)>>青蒿素是最后两步关键反应,其他研究者都参照该步骤

[2],1983年6月,许杏祥,朱杰,黄大中,周维善发表了青蒿素半合成的论文[许杏样,朱杰,黄大中,周维善青蒿素及其一类物构造和合成的研讨 X 从青蒿酸立体操纵合成青蒿素和脱氧青蒿素 化学学报,1983,41(6):574-575]

系列论文研究之一,参考论文[1],大约经过5步反应,最后两步借用论文[1],没有独创性

由已知开始物一步一步合成到最后的未知物,这篇论文却把最后5步先合成了,而且关键的两步还是借用论文[1],有疑团丛丛之感!!

http://wwwcnkicomcn/Article/CJFDTOTAL-HXXB198306015htm(《化学学报》 1983年06期,中文摘要)

http://sioc-journalcn/Jwk_hxxb/CN/abstract/abstract335886shtml(化学学报(Acta Chim Sinica),英文摘要)

[3],1984年5月许杏祥等报道以香草醛为原料合成双氢青蒿酸甲酯[许杏祥,朱杰,黄大中,周维善青蒿素及其一类物结构和合成的研究 XVII双氢青蒿酸甲酯的立体控制性合成-青蒿素全合成,化学学报,1984,V42(9): 940-942]

结合论文[2],构成青蒿素的全合成但至今为止,没被研究者引用过,不知什么原因,无法重复

既然是全合成,为什么不直说哪玩弄文字游戏

[4],论文[3]英文版[《Acta Chimica Sinica(English Edition)》 1984年02期,Studies on structures and syntheses of arteannuin and its related compounds——ⅩⅦThe stereocontrolled total synthesis of methyl dihydroarteannuate—T

华佗擅长外科手术，制成全身麻醉药剂“麻沸散”，是世界医学史上的创举；华佗创制医学体操“五禽戏”，能强身健体；张仲景写成《伤寒杂病论》，擅长医治流行传染病；只有人们为了怀念医圣张仲景，把坐在药铺里给人看病的医生通称为“坐堂先生”正确．

故选D．

屠女士的青蒿素被誉为二十世纪最伟大的发明。针对疟疾的青蒿素造福了全人类。

屠女士的家庭条件还可以，从小受到了良好的教育。在19世纪国家动荡不堪，能接受的到良好教育的女子凤毛麟角。屠女士曾在1906年的“翰香学堂”学习。在良好的学习环境以及家庭熏陶下，屠女士从小就接触到了《神农本草经》、《伤寒杂病论》等各种古典医学书籍。在她16岁的时候，她因患肺结核被迫暂听学业。经过精心治疗，她的身体终于得到了好转。经过这次的“劫后丛生”，更加加深了她从事医学的兴趣。后来屠女士一直坚持梦想，考入北京大学医学院药学系的生药专业精心深造。

屠女士进入大学后，学习更加刻苦，后来进入中医研究所从事中药研究所工作。这为她以后从事中药的科学研究积累了丰富的经验。上世纪60年代，很多农村地区出现了疟疾，儿童患病后死亡率极高。很多其他发展中国家也有相同的遭遇。所以寻找一种新的能够取代奎宁挽救成千上万的生命。我国也专门成立了攻关小组。其中青蒿素的发现，改写了人类健康的历史。

上世纪六十年代，我国的医疗条件非常简陋。所以屠女士带领工作小组从中国的古籍文献中寻找方法。最后找到了青蒿方剂。但哪种青蒿，怎样加工，怎样使用没有记载。后来屠女士改变了方法，采用低沸点溶剂的方法。在经历过多次的首败后，最后终于获得了成功。为了更好的研究青蒿素，为了更好的进入临床试验，不惜亲自试药。凭借着不懈的坚持和努力，终于获得了成功。在2015年，屠女士因这一发现获得了诺贝尔生理学奖。这个青蒿素造福了全人类，为全世界的患者带来了福音。

　　屠呦呦在发表诺贝尔奖感言的时候感谢了四个人，其中第二个是一个中国科学家——东晋时期有名的医生葛洪先生。她将自己的研究部分归功于中医，因此弘扬了中医思想。

他是世界预防医学的介导者。

　　葛洪精晓医学和药物学，一生著作宏富，自谓有《内篇》二十卷，《外篇》五十卷，《碑颂诗赋》百卷，《军书檄移章表笺记》三十卷，《神仙传》十卷，《隐逸传》十卷;又抄五经七史百家之言、兵事方技短杂奇要三百一十卷。另有《金匮药方》百卷，《肘后备急方》四卷。

　　当年，每每遇到研究困境时，我就一遍又一遍温习中医古籍，正是葛洪《肘后备急方》有关“青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之”的截疟记载，给了我灵感和启发，使我联想到提取过程可能需要避免高温，由此改用低沸点溶剂的提取方法，并最终突破了科研瓶颈。