屠呦呦是药学家

拓展知识：

屠呦呦，女，1930年12月30日出生于浙江宁波 ，汉族，中共党员，药学家。1951年考入北京大学医学院药学系生药专业  。1955年毕业于北京医学院（今北京大学医学部），毕业后接受中医培训两年半，并一直在中国中医研究院（2005年更名为中国中医科学院）工作，期间晋升为硕士生导师、博士生导师。现为中国中医科学院首席科学家   ，终身研究员兼首席研究员 ，青蒿素研究开发中心主任，博士生导师，共和国勋章获得者。

多年从事中药和西药结合研究，突出贡献是创制新型抗疟药青蒿素和双氢青蒿素。1972年成功提取分子式为C15H22O5的无色结晶体，命名为青蒿素。2011年9月，因发现青蒿素——一种用于治疗疟疾的药物，挽救了全球特别是发展中国家数百万人的生命，获得拉斯克奖和葛兰素史克中国研发中心“生命科学杰出成就奖”。

2015年10月获得诺贝尔生理学或医学奖，理由是她发现了青蒿素，该药品可以有效降低疟疾患者的死亡率。她成为第一位获诺贝尔科学奖项的中国本土科学家  ，诺贝尔科学奖项是中国医学界迄今为止获得的最高奖项，也是中医药成果获得的最高奖项。

IT之家1月25日消息 据观察者网报道，本月初，英国BBC新闻网新版块“偶像（ICON）”栏目发起“20世纪最伟大人物”评选，在14日公布的“科学家篇”名单中，中国首位诺贝尔生理学或医学奖得主屠呦呦成功进入候选人名单。

据悉，和屠呦呦一起入围的，还有物理学家居里夫人（Maria Curie）、物理学家爱因斯坦（Albert Einstein）以及数学家艾伦·图灵（Alan Turing）。值得注意的是，屠呦呦是科学家领域唯一在世的候选人。最终，科学家领域得票数最多的为艾伦·图灵。

本次“20世纪最伟大人物”评选分为包括科学家在内的7个版块，总计入围28位候选人。

2015年10月5日，瑞典卡罗琳医学院宣布将诺贝尔生理学或医学奖授予屠呦呦，以及另外两名科学家。这是中国医学界迄今为止获得的最高奖项，也是中医药成果获得的最高奖项。

BBC评论道：“屠呦呦是一位中国药学家。她为世界带来了一种全新的抗疟药。在其研究过程中，屠呦呦受古籍启发，公元400年的东晋就已开始利用青蒿应对疟疾。在此基础上，屠呦呦发现并提炼出了青蒿素，并自愿以身试药。现如今全世界约一半人口处于罹患疟疾的风险之中，屠呦呦的研究成果不能被低估。”

青蒿素是纯净物。

青蒿素也称黄花蒿素，是一种有机化合物，分子式为C15H22O5，相对分子质量28234。

青蒿素

青蒿素为无色针状结晶，易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯，可溶于乙醇、乙醚，微溶于冷石油醚，几乎不溶于水。因其具有特殊的过氧基团，它对热不稳定，易受湿、热和还原性物质的影响而分解。

青蒿素是治疗疟疾耐药性效果最好的药物之一，以青蒿素类药物为主的联合疗法，是当下治疗疟疾的最有效最重要手段。近年来，随着研究的不断深入，青蒿素其它作用也被发现，如抗肿瘤、治疗肺动脉高压、抗糖尿病、胚胎毒性、抗真菌、免疫调节、抗病毒、抗炎、抗肺纤维化、抗菌、心血管作用等多种药理作用。

1969‒1972年间，中国药学家屠呦呦参与的523课题组发现并从黄花蒿中提取了青蒿素并开创疟疾治疗新方法，屠呦呦也因此获得2011年拉斯克临床医学奖和2015年诺贝尔生理或医学奖（与另外两位科学家分享）。

青蒿素的分子式为C15H22O5，分子量28234。它是一种新型倍半萜内酯，具有过氧键和δ-内酯环，有一个包括过氧化物在内的1,2,4-三恶烷结构单元，这在自然界中是十分罕见的，它的分子中包括有7个手性中心。它的生源关系属于青蒿素类型，其特征是A、B环顺联，异丙基与桥头氢呈反式关系，青蒿素中A环碳架被一个氧原子打断。

青蒿素是一种内酯，因而可以与盐酸羟胺发生反应，产物遇铁离子显色。虽然青蒿素含有过氧键，但相较于其他的过氧化物，青蒿素化学性质较为稳定，加热到熔点仍不分解。青蒿素可被三苯膦或碘离子定量地还原，这一反应可用于定量分析。

在常压和钯-碳酸钙催化下，青蒿素的过氧键可被氢气还原，生成氢化青蒿素（C15H22O4）。以硼氢化钠处理青蒿素，则内酯的羰基被还原，生成半缩醛还原青蒿素（C15H24O5）。

屠呦呦是中国首位诺贝尔医学奖的获得者，更是共和国勋章获得者、药学家。屠呦呦一生都致力于药学方面的研究，在1951年的时候考入了北京大学医学院药学系专业。毕业后屠呦呦也将自己投身于药学研究的事业当中，更是在2011年的时候发表了青蒿素 拯救了数以万计人们的生命。青蒿素的发明可以说是非常伟大的研究，也为医药学事业作出了重大贡献。

屠呦呦在参加青蒿素研究治疗项目时就已经投入了全部的心血，没日没夜的住在研究所中进行实验。更是在青蒿素初步研究出来时，与其他两位研究人员共同以身试药。其实很多人可能还不了解青蒿素具体是治疗什么病症的，在60年代以前疟疾是非常严重的一种传染性疾病。为了研究可以抵抗疟疾的药物，相关部门组织了“523”办公研究任务组。

屠呦呦也因为在药学方面有不错的成绩，被任命为此次抵抗疟疾研究组的组长。屠呦呦院士也在采访中表示，最开始的时候大家毫无头绪。只能不断的通过翻阅中医古籍，以及其他药理方面的书进行灵感寻找。终于在一本中医药古籍中发现了疟疾治疗方面的记载，屠呦呦立马认定了研究方向并组织实验小组进行多次尝试。

再检测药物安全性时，屠呦呦以自己是研究组长为理由向上级请求以身试药。毕竟疟疾 这个感染性疾病一刻也不能耽误，一旦错过了感染的季节很可能会再次造成人员大量的死亡。屠呦呦与另外两名研究人员在专业人士的监管下，使用了研发时期的青蒿素进行试验。终于功夫不负有心人，此次研究是成功的。屠呦呦院士也表示“祖国需要我，我便会义无反顾”。可以说是国家给她的勇气，也更是人民给屠呦呦的勇气。屠呦呦也曾在采访中表示病人一刻也等不了，需要研发出这种药物去救他们。

尊敬的主席先生，尊敬的获奖者，女士们，先生们：

今天我极为荣幸能在卡罗林斯卡学院讲演，我报告的题目是：青蒿素——中医药给世界的一份礼物

在报告之前，我首先要感谢诺贝尔奖评委会，诺贝尔奖基金会授予我2015年生理学或医学奖。这不仅是授予我个人的荣誉，也是对全体中国科学家团队的嘉奖和鼓励。在短短的几天里，我深深地感受到了瑞典人民的热情，在此我一并表示感谢。

谢谢WilliamCCampbell(威廉姆坎贝尔)和Satoshiōmura(大村智)二位刚刚所做的精彩报告。我现在要说的是四十年前，在艰苦的环境下，中国科学家努力奋斗从中医药中寻找抗疟新药的故事。

关于青蒿素的发现过程，大家可能已经在很多报道中看到过。在此，我只做一个概要的介绍。这是中医研究院抗疟药研究团队当年的简要工作总结，其中蓝底标示的是本院团队完成的工作，白底标示的是全国其他协作团队完成的工作。蓝底向白底过渡标示既有本院也有协作单位参加的工作。

中药研究所团队于1969年开始抗疟中药研究。经过大量的反复筛选工作后，1971年起工作重点集中于中药青蒿。又经过很多次失败后，1971年9月，重新设计了提取方法，改用低温提取，用乙醚回流或冷浸，而后用碱溶液除掉酸性部位的方法制备样品。1971年10月4日，青蒿乙醚中性提取物，即标号191#的样品，以10克/公斤体重的剂量，连续3天，口服给药，鼠疟药效评价显示抑制率达到100%。同年12月到次年1月的猴疟实验，也得到了抑制率100%的结果。青蒿乙醚中性提取物抗疟药效的突破，是发现青蒿素的关键。

1972年8至10月，我们开展了青蒿乙醚中性提取物的临床研究，30例恶性疟和间日疟病人全部显效。同年11月，从该部位中成功分离得到抗疟有效单体化合物的结晶，后命名为“青蒿素”。

1972年12月开始对青蒿素的化学结构进行探索，通过元素分析、光谱测定、质谱及旋光分析等技术手段，确定化合物分子式为C15H22O5，分子量282。明确了青蒿素为不含氮的倍半萜类化合物。

1973年4月27日，经中国医学科学院药物研究所分析化学室进一步复核了分子式等有关数据。1974年起，与中国科学院上海有机化学研究所和生物物理所相继开展了青蒿素结构协作研究的工作。最终经X光衍射确定了青蒿素的结构。确认青蒿素是含有过氧基的新型倍半萜内酯。立体结构于1977年在中国的科学通报发表，并被化学文摘收录。

1973年起，为研究青蒿素结构中的功能基团而制备衍生物。经硼氢化钠还原反应，证实青蒿素结构中羰基的存在，发明了双氢青蒿素。经构效关系研究：明确青蒿素结构中的过氧基团是抗疟活性基团，部分双氢青蒿素羟基衍生物的鼠疟效价也有所提高。

这里展示了青蒿素及其衍生物双氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯、蒿乙醚的分子结构。直到现在，除此类型之外，其他结构类型的青蒿素衍生物还没有用于临床的报道。

1986年，青蒿素获得了卫生部新药证书。于1992年再获得双氢青蒿素新药证书。该药临床药效高于青蒿素10倍，进一步体现了青蒿素类药物“高效、速效、低毒”的特点。

1981年，世界卫生组织、世界银行、联合国计划开发署在北京联合召开疟疾化疗科学工作组第四次会议，有关青蒿素及其临床应用的一系列报告在会上引发热烈反响。我的报告是“青蒿素的化学研究”。上世纪80年代，数千例中国的疟疾患者得到青蒿素及其衍生物的有效治疗。

听完这段介绍，大家可能会觉得这不过是一段普通的药物发现过程。但是，当年从在中国已有两千多年沿用历史的中药青蒿中发掘出青蒿素的历程却相当艰辛。

目标明确、坚持信念是成功的前提。1969年，中医科学院中药研究所参加全国“523”抗击疟疾研究项目。经院领导研究决定，我被指令负责并组建“523”项目课题组，承担抗疟中药的研发。这一项目在当时属于保密的重点军工项目。对于一个年轻科研人员，有机会接受如此重任，我体会到了国家对我的信任，深感责任重大，任务艰巨。我决心不辱使命，努力拼搏，尽全力完成任务!

学科交叉为研究发现成功提供了准备。这是我刚到中药研究所的照片，左侧是著名生药学家楼之岑，他指导我鉴别药材。从1959年到1962年，我参加西医学习中医班，系统学习了中医药知识。化学家路易˙帕斯特说过“机会垂青有准备的人”。古语说：凡是过去，皆为序曲。然而，序曲就是一种准备。当抗疟项目给我机遇的时候，西学中的序曲为我从事青蒿素研究提供了良好的准备。

信息收集、准确解析是研究发现成功的基础。接受任务后，我收集整理历代中医药典籍，走访名老中医并收集他们用于防治疟疾的方剂和中药、同时调阅大量民间方药。在汇集了包括植物、动物、矿物等2000余内服、外用方药的基础上，编写了以640种中药为主的《疟疾单验方集》。正是这些信息的收集和解析铸就了青蒿素发现的基础，也是中药新药研究有别于一般植物药研发的地方。

关键的文献启示。当年我面临研究困境时，又重新温习中医古籍，进一步思考东晋(公元3-4世纪)葛洪《肘后备急方》有关“青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之”的截疟记载。这使我联想到提取过程可能需要避免高温，由此改用低沸点溶剂的提取方法。

关于青蒿入药，最早见于马王堆三号汉墓的帛书《五十二病方》，其后的《神农本草经》、《补遗雷公炮制便览》、《本草纲目》等典籍都有青蒿治病的记载。然而，古籍虽多，确都没有明确青蒿的植物分类品种。当年青蒿资源品种混乱，药典收载了2个品种，还有4个其他的混淆品种也在使用。后续深入研究发现：仅ArtemisiaannuaL一种含有青蒿素，抗疟有效。这样客观上就增加了发现青蒿素的难度。再加上青蒿素在原植物中含量并不高，还有药用部位、产地、采收季节、纯化工艺的影响，青蒿乙醚中性提取物的成功确实来之不易。中国传统中医药是一个丰富的宝藏，值得我们多加思考，发掘提高。

在困境面前需要坚持不懈。七十年代中国的科研条件比较差，为供应足够的青蒿有效部位用于临床，我们曾用水缸作为提取容器。由于缺乏通风设备，又接触大量有机溶剂，导致一些科研人员的身体健康受到了影响。为了尽快上临床，在动物安全性评价的基础上，我和科研团队成员自身服用有效部位提取物，以确保临床病人的安全。当青蒿素片剂临床试用效果不理想时，经过努力坚持，深入探究原因，最终查明是崩解度的问题。改用青蒿素单体胶囊，从而及时证实了青蒿素的抗疟疗效。

团队精神，无私合作加速科学发现转化成有效药物。1972年3月8日，全国523办公室在南京召开抗疟药物专业会议，我代表中药所在会上报告了青蒿No191提取物对鼠疟、猴疟的结果，受到会议极大关注。同年11月17日，在北京召开的全国会议上，我报告了30例临床全部显效的结果。从此，拉开了青蒿抗疟研究全国大协作的序幕。

今天，我再次衷心感谢当年从事523抗疟研究的中医科学院团队全体成员，铭记他们在青蒿素研究、发现与应用中的积极投入与突出贡献。感谢全国523项目单位的通力协作，包括山东省中药研究所、云南省药物研究所、中国科学院生物物理所、中国科学院上海有机所、广州中医药大学以及军事医学科学院等，我衷心祝贺协作单位同行们所取得的多方面成果，以及对疟疾患者的热诚服务。对于全国523办公室在组织抗疟项目中的不懈努力，在此表示诚挚的敬意。没有大家无私合作的团队精神，我们不可能在短期内将青蒿素贡献给世界。

疟疾对于世界公共卫生依然是个严重挑战。WHO总干事陈冯富珍在谈到控制疟疾时有过这样的评价，在减少疟疾病例与死亡方面，全球范围内正在取得的成绩给我们留下了深刻印象。虽然如此，据统计，全球97个国家与地区的33亿人口仍在遭遇疟疾的威胁，其中12亿人生活在高危区域，这些区域的患病率有可能高于1/1000。统计数据表明，2013年全球疟疾患者约为1亿9千8百万，疟疾导致的死亡人数约为58万，其中78%是5岁以下的儿童。90%的疟疾死亡病例发生在重灾区非洲。70%的非洲疟疾患者应用青蒿素复方药物治疗(Artemisinin-basedCombinationTherapies,ACTs)。但是，得不到ACTs治疗的疟疾患儿仍达5千6百万到6千9百万之多。

疟原虫对于青蒿素和其他抗疟药的抗药性。在大湄公河地区，包括柬埔寨、老挝、缅甸、泰国和越南，恶性疟原虫已经出现对于青蒿素的抗药性。在柬埔寨-泰国边境的许多地区，恶性疟原虫已经对绝大多数抗疟药产生抗药性。请看今年报告的对于青蒿素抗药性的分布图，红色与黑色提示当地的恶性疟原虫出现抗药性。可见，不仅在大湄公河流域有抗药性，在非洲少数地区也出现了抗药性。这些情况都是严重的警示。

世界卫生组织2011年遏制青蒿素抗药性的全球计划。这项计划出台的目的是保护ACTs对于恶性疟疾的有效性。鉴于青蒿素的抗药性已在大湄公河流域得到证实，扩散的潜在威胁也正在考察之中。参与该计划的100多位专家们认为，在青蒿素抗药性传播到高感染地区之前，遏制或消除抗药性的机会其实十分有限。遏制青蒿素抗药性的任务迫在眉睫。为保护ACTs对于恶性疟疾的有效性，我诚挚希望全球抗疟工作者认真执行WHO遏制青蒿素抗药性的全球计划。

在结束之前，我想再谈一点中医药。“中国医药学是一个伟大宝库，应当努力发掘，加以提高。”青蒿素正是从这一宝库中发掘出来的。通过抗疟药青蒿素的研究经历，深感中西医药各有所长，二者有机结合，优势互补，当具有更大的开发潜力和良好的发展前景。大自然给我们提供了大量的植物资源，医药学研究者可以从中开发新药。中医药从神农尝百草开始，在几千年的发展中积累了大量临床经验，对于自然资源的药用价值已经有所整理归纳。通过继承发扬，发掘提高，一定会有所发现，有所创新，从而造福人类。

最后，我想与各位分享一首我国唐代有名的诗篇，王之涣所写的“登鹳雀楼”：白日依山尽，黄河入海流，欲穷千里目，更上一层楼。请各位有机会时更上一层楼，去领略中国文化的魅力，发现蕴涵于传统中医药中的宝藏!

衷心感谢在青蒿素发现、研究、和应用中做出贡献的所有国内外同事们、同行们和朋友们!

深深感谢家人的一直以来的理解和支持!

衷心感谢各位前来参会!

谢谢大家!

屠女士的青蒿素被誉为二十世纪最伟大的发明。针对疟疾的青蒿素造福了全人类。

屠女士的家庭条件还可以，从小受到了良好的教育。在19世纪国家动荡不堪，能接受的到良好教育的女子凤毛麟角。屠女士曾在1906年的“翰香学堂”学习。在良好的学习环境以及家庭熏陶下，屠女士从小就接触到了《神农本草经》、《伤寒杂病论》等各种古典医学书籍。在她16岁的时候，她因患肺结核被迫暂听学业。经过精心治疗，她的身体终于得到了好转。经过这次的“劫后丛生”，更加加深了她从事医学的兴趣。后来屠女士一直坚持梦想，考入北京大学医学院药学系的生药专业精心深造。

屠女士进入大学后，学习更加刻苦，后来进入中医研究所从事中药研究所工作。这为她以后从事中药的科学研究积累了丰富的经验。上世纪60年代，很多农村地区出现了疟疾，儿童患病后死亡率极高。很多其他发展中国家也有相同的遭遇。所以寻找一种新的能够取代奎宁挽救成千上万的生命。我国也专门成立了攻关小组。其中青蒿素的发现，改写了人类健康的历史。

上世纪六十年代，我国的医疗条件非常简陋。所以屠女士带领工作小组从中国的古籍文献中寻找方法。最后找到了青蒿方剂。但哪种青蒿，怎样加工，怎样使用没有记载。后来屠女士改变了方法，采用低沸点溶剂的方法。在经历过多次的首败后，最后终于获得了成功。为了更好的研究青蒿素，为了更好的进入临床试验，不惜亲自试药。凭借着不懈的坚持和努力，终于获得了成功。在2015年，屠女士因这一发现获得了诺贝尔生理学奖。这个青蒿素造福了全人类，为全世界的患者带来了福音。