青蒿素有什么作用?

栏目:古籍资讯发布:2023-10-25浏览:4收藏

青蒿素有什么作用?,第1张

青蒿素是从复合花序植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯的一种无色针状晶体,其分子式为C15H22O5,由中国药学家屠呦呦在1971年发现   。青蒿素是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最有效的抗疟特效药,尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾,具有速效和低毒的特点,曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。

抗疟疾

青蒿素是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最热门的抗疟特效药,尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾,青蒿素具有速效和低毒的特点。其抗疟疾作用机理主要在于在治疗疟疾的过程通过青蒿素活化产生自由基,自由基与疟原蛋白结合,作用于疟原虫的膜系结构,使其泡膜、核膜以及质膜均遭到破坏,线粒体肿胀,内外膜脱落,从而对疟原虫的细胞结构及其功能造成破坏,且细胞核内的染色质也受到一定的影响。青蒿素还能使疟原虫对异亮氨酸的摄入量明显减少,从而抑制虫体蛋白质的合成 [45]  。

青蒿素的抗疟疾作用与不同的氧气压力有关,氧气压力越高,青蒿素对于体外培养的恶性疟原虫的半数有效浓度会降低。活性氧不仅可以直接对疟原虫起到破坏的作用,而且会损坏红细胞,从而导致疟原虫死亡。黄花蒿除了对疟原虫有很好的杀灭作用外,对其他寄生虫也有一定的抑制作用。20世纪80年代初,经科研人员初步研究发现,青蒿素具有抗血吸虫的作用,研究证实,在整个服用青蒿素药物阶段对幼虫期的血吸虫都能产生杀灭作用。临床证实,青蒿素及其衍生物在治疗疟疾的过程中,并没有发现特别明显的不良反应  。

抗肿瘤

青蒿素的抗肿瘤作用逐渐被人们发现。青蒿素能够致使乳腺癌细胞、肝癌细胞、宫颈癌细胞等多种癌细胞的凋亡,对癌细胞的生长具有显著的抑制作用。青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用主要是依靠诱导细胞的凋亡而实现的。研究发现,青蒿素是通过诱导细胞的凋亡而杀灭肿瘤细胞的。双氢青蒿素可以通过增加活性氧,从而抑制激活缺氧诱导的相关因子,发挥出选择性细胞毒作用。青蒿球酯对人的大肠癌细胞也有一定的抑制作用,研究发现,青蒿琥酯对人的大肠癌细胞的增值抑制作用和凋亡促进作用存在剂量依赖性。线粒体是细胞凋亡的放大器和感受器,调节控制着细胞的代谢活动,线粒体的膜电位诱导细胞的凋亡。青蒿素作用于白血病细胞的细胞膜,改变细胞膜的通透性,使得细胞内的钙离子浓度升高,这样不仅使得钙蛋白酶得以激活,使其膨胀死亡,而且促进了凋亡物质的释放,细胞凋亡加快 。

免疫调节

研究发现,青蒿素及其衍生物的使用剂量在不会引起细胞毒性的情况下,能够较好的抑制T淋巴细胞丝裂原,从而诱导小鼠脾脏淋巴细胞的增殖。这一发现对于治疗T淋巴细胞所介导的自身免疫性疾病,有很好的参考价值。青蒿玻醋具有增强非特异性免疫的作用,能够使小鼠血清的总补体活性提高。双氢青蒿素对于B淋巴细胞的增殖,能起到直接的抑制作用,从而减少B淋巴细胞对自身抗体的分泌,减轻体液免疫反应,对体液免疫有一定的抑制作用,减少了免疫复合物的形成  。

抗真菌

青蒿素的抗真菌作用也使得青蒿素表现出了一定的抗菌活性。研究证实青蒿素的渣粉剂和水煎剂对炭疽杆菌、表皮葡萄球菌、卡他球菌、白喉杆菌均有较强的抑菌作用,对结核杆菌、绿脓杆菌、金**葡萄球菌、痢疾杆菌等也具有一定的抑菌作用  。

抑制狼疮肾炎的复发

青蒿素在临床上还具有与冬虫夏草合用,可以抑制狼疮肾炎的复发,以达到保护肾脏的功效。其抗纤维化作用,能够显著降低肺组织的纤维化程度,对于瘢痕的预防和治疗有较好的实用前景  。

抗卡氏肺孢子虫肺炎

青蒿素还可以破坏卡氏肺孢子虫膜系结构,引起孢子虫滋养体胞浆及包囊内出现空泡,线粒体肿胀,核膜破裂,内质网肿胀,囊内小体溶解破坏等超微结构的改变,从而抗卡氏肺孢子虫肺炎。

胚胎毒性

青蒿素类药对胚胎有较高的选择性毒性,较低剂量即可使胚胎死亡而导致流产,有可能被开发为人工流产药物  。

抗糖尿病

2016年12月1日,在线发表于美国Cell(《细胞》)杂志上的一项研究表明,这一药物或许还可以拯救糖尿病患者。来自奥地利科学院CeMM分子医学研究中心等机构的科学家发现,青蒿素能够让产生胰高血糖素的 细胞“变身”产生胰岛素的细胞。青蒿素结合了一个称为gephyrin的蛋白。Gephyrin能够激活细胞信号的主要开关——GABA受体。随后,无数的生物化学反应发生变化,导致了胰岛素的产生。另一项研究表明,在小鼠模型中,注射GABA也能导致 细胞转化为 细胞,表明两种物质靶向了相同的机制。但青蒿素的长期作用需要进一步测试  。

如果说这个世界上要以拯救人类数量的多少来评判一个人的功绩的话,那么这个人一定是屠呦呦。

2015年屠呦呦获得了“诺贝尔生理学或医学奖”,成为了中国首位因科学研究而获得的最高奖项。原因是她在1971年发现了青蒿素,它能够有效降低疟疾患者的死亡率,成功治愈全世界约2亿疟疾患者。

那什么是疟疾呢?

在20世纪60年代初,全世界疟疾盛行,美越两国战争,因为疟疾造成大量士兵死亡,因此越国主席胡志明求助于中国。

于是,国家在1967年成立了“疟疾防治研究领导小组”简称“523项目”。而项目组长就是屠呦呦。电视剧《功勋》中,屠呦呦单元讲的是屠呦呦如何带领团队一步步成功发现了青蒿素的过程。

当时正处于“文化大革命”,有些资历比较深的人不是出身背景复杂,就是成为了反动学术的权威。所以领导把目光瞄准到了屠呦呦身上。她毕业于北大医学院,学的是药学,因此在专业技能上是过关的。

当时国内从大量药方中通过筛选,发现一种叫“常山”的中药,它能够有效地杀死疟原虫,属于头号种子选手,其有效成分是常山碱,但常山碱的毒副作用非常大。

因此,国家希望能够尽快找到一种新的抗疟药品。

接到上级命令的屠呦呦,带领2个组员开始攻克常山碱的毒副作用,但是经过长时间的实验,以及询问其他地方的研究人员,常山碱的毒副作用仍然没有解决。

也就是说常山碱其实是一把双刃剑。

既然常山碱的毒副作用不能解决,为什么不尝试找其他的抗疟药品呢?

有了这个想法之后,她马上申请领导,但是领导不同意,他认为这么多人找了几十万种药方材料,都没有发现,现在再找,岂不是大海捞针?

而且现在知道常山碱是最有效的,领导觉得应抓住常山碱不放,勇于突破。可在屠呦呦看来,继续研究常山碱是浪费时间,执拗的她甚至当场和领导叫板,坚持要换一条思路走。

她查阅了许多能够治疗疟疾相关的医药古籍,搜寻了很多地方的民间药方,她发现书籍、药方中出现频次较高的词有“青蒿”。

于是她决定把研究目标转向青蒿。随着一次次的鼠疟实验,她发现青蒿能够对疟疾产生一定的效果,但是最终的结果与古人说的不相符。

为什么古人说青蒿能够彻底治疗疟疾,而如今的实验却不能百分之百治愈呢?带着疑问屠呦呦再次翻阅典籍,终于在葛洪的《肘后备急方》中说的: “青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之” 受到启发。

原来屠呦呦他们对于青蒿的提取方法都是用水煎,高温可能破坏了青蒿有效成分。于是她采用沸点较低的乙醇来提取。最终证明青蒿素能够百分之百杀死疟原虫。

但是这仅仅是成功运用于老鼠和其他动物身上,不知道青蒿素对人体是否有毒副作用?

为了能够让青蒿素快速进行临床试验,首先要进行人体试验,屠呦呦决定亲自吃药来观察青蒿素对于人体的反应。

但是丈夫李廷钊听闻后,坚决不同意她以身犯险,反而是李廷钊希望自己能够代替屠呦呦成为实验的第一个,执拗、坚决的屠呦呦最终瞒过了丈夫,亲自试药。

屠呦呦在领导的批准下,住进医院并且进行试药,结果显示,青蒿素是无毒性,安全的。为此这让国家的疟疾患者带来了福音,也为世界疟疾患者带来了希望。

在当时屠呦呦并不是最出色的科研研究人员,但是为什么她会成功呢?我想首先一点就是她的执着,努力。屠呦呦最大的特点就是,他只对工作感兴趣,对生活、家庭之类不怎么放在心上。

下班回家后,与丈夫的对话最多的就是工作上的问题,在家里,做饭、接孩子等各种家务都是丈夫一个人负责。屠呦呦会经常忘记带家门钥匙,丈夫就弄一把备用钥匙放在楼下的刘奶奶那里。

屠呦呦也不懂人情世故,说话直接,不懂得绕弯子,当见到领导时,从不主动打招呼,与领导讨论时,与敢与领导叫板,固执地坚持自己的想法。

她工作拼命,常常很晚才吃饭,甚至是忘记吃饭。她几乎每天都沉浸在学习、研究中,说好了要去接孩子的,可工作到晚上十点才想起来这件事情。

她对工作认真,追求真理,怀疑一切值得怀疑的东西。

在电视剧《功勋》开拍前,节目组曾多次前往屠呦呦家,想要了解她一生的经历,她说的最多的一句话就是“ 青蒿素是大家一起研究发现的结果,不是我一个人的功劳 ”。

如此低调、谦虚的她把研究成果与大家共享。在2015年诺贝尔奖上,她还说道: “青蒿素是中医药给世界的一份礼物” 。

屠呦呦默默无闻、兢兢业业的专研精神,把一生都奉献给了医学事业,她的故事以及她的丰功伟绩我们应永远铭记。

你要知道从中药中发现治疗疾病的有效成分是多么的困难,分离出来的一大堆白色或者其他颜色的粉末需要花很久的时间去纯化分离并鉴定,然后需要去筛选它的药理活性,如果成功并且之前没有人报道,那么基本上可以称之为新药或者创新药物的开发。

这个真的很难。

而屠呦呦发现了青蒿素,加以完善用以治疗疟疾,还不够牛吗?具体中间的困难我就不说了,我就知道我们做一个小实验都需要毅力,耐力,体力结合才可以成功。

在古籍当中记载了使用青蒿也有叫黄花蒿。 生绞获取。 屠呦呦 最终使用了这一方案,获得成功。 但这并不能够证明 所有中医是有效的。 这仅仅是一个个例。 并且屠呦呦所有使用的方法以及测量鉴定都是用现代医学的方法。 本质上获取青蒿素与 与中医学没有太大的关系,只能说这一个力启发了他她。

其次 青蒿治疗瘟疫,和云南白药,金鸡双钠等一样。是使用 某一特殊药品针对某一特殊疾病,展开的。 这和中医学 阴阳平衡的 治疗思路是有所不同的。 其着力点仍然是在病原体和病症方面。 中医的核心思路是对准人的。 是通过调节人的体质,来完成对疾病的治疗。 那么从另一个角度讲, 青蒿素的所有抗生素一样都会有 未来抗药性的出现。 只要是针对病原体开发的药品,都会存在这个问题。 但是真正的中医学所使用的药物不会存在这个问题。

中医并非是中国的医学。 而是基于平衡阴阳,中庸思想来进行治疗的一种医学。 所以我们只能称云南白药是中药,并不能称之为中医学的结晶。

屠呦呦在青蒿素方面获得成功。 只能说明受到中医典籍的启发。 不能证明中医有效,也不能证明中医无效。 并且青蒿素除了针对 疟疾以外。 在其他瘟疫方面并没有突出的表现。 比如在本次新冠疫情面前,青蒿素和双黄连是一回事儿。面对新冠都是无效的。 因为本质上他们都不是中医。

青蒿素的发现并不是非常的那么容易,因为青蒿素是生长在山石上的青蒿类型,青蒿素含量比较高,普通的野草是从民间走进古籍,又从古籍走向世界,青蒿素是从青蒿当中所提炼出来的,在开花期的时候,青蒿素含量是比较高的,所以要掌握采摘的时间。

青蒿素最重要的功效就是抗疟疾,具有低毒和速效的特点,被世界公认为抗疟疾类的药物,主要是青蒿素在活化之后会产生自由基,能够破坏疟疾原虫的膜结构,对治疗有一定的作用,除了对抗疟疾之外,青蒿素的抗肿瘤作用也很强的,比如乳腺癌、大肠癌、宫颈癌等多种癌细胞有抑制作用。

经研究发现,使用一定剂量的青蒿素和其衍生物存在的情况之下,能够帮助人体抑制T淋巴细胞丝裂原,可见青蒿素还具有着免疫调节的功效,对于自身免疫性的疾病有着非常好的治疗作用,所以大家要合理利用青蒿素的功效和作用。

发现青蒿素的意义

一方面是在治病救人上起了作用,是中医中药研究中的一个重大成果,此外对于中医药事业发展,提高中医药科学水平也有重要意义,屠呦呦获奖不仅是个人荣誉,也是中国人的荣誉。

青蒿素又名黄蒿素,是从菊科植物黄花蒿茎叶中提取分离得到的一种化合物。其多种衍生物如双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚均是治疗疟疾的有效单体。在常见的抗疟疾类药物中,青蒿素是最主要的组成成分。当然,在功效作用方面,青蒿素显然是远不止抗疟疾这一种作用的,作用具体如下:

一、 抗疟疾  青蒿素在治疗疟疾方面有着低毒和速效的特点,曾被世界卫生组织称为最有效的抗疟疾类药物。其在抗疟疾方面的作用主要体现在青蒿素在活化后可产生自由基,在自由基出现后,其就会与疟原蛋白进行结合,从而导致疟原虫的膜结构遭到破坏,从而使其死亡,对疟疾这一病症起到彻底的治疗效果。 

二、抗肿瘤  除了可抗疟疾外,青蒿素的抗肿瘤作用也是十分典型的。在临床上,青蒿素能够让人体内的癌细胞快速的凋亡,并且,还能够对癌细胞的生长起到一定的抑制作用。其在抗肿瘤方面的效果体现,主要是通过对癌细胞的诱导凋亡来实现的。经过研究发现,青蒿素在对肝癌、乳腺癌、大肠癌和宫颈癌等多种癌细胞都有一定的抑制作用。 

三、免疫调节  在对青蒿素进行研究过程中发现,在使用一定剂量的青蒿素和其衍生物存在的状况下,可以帮助人体有效的抑制T淋巴细胞丝裂原,从而对一些与T淋巴细胞有关的自身免疫性疾病可以得到很好的治疗。 

青蒿素能够治疗疟疾是屠呦呦教授付出了无数血汗在研究中发现的,但是对于药物的使用,人类必须时刻保持警惕,这样做既是为了保证自己的健康,也是为了爱护自然的和谐。  

主要治疗疟疾(疟疾是经按蚊叮咬或输入带疟原虫者的血液而感染疟原虫所引起的虫媒传染病。寄生于人体的疟原虫共有四种,即间日疟原虫,三日疟原虫,恶性疟原虫和卵形疟原虫。在我国主要是间日疟原虫和恶性疟原虫;其他二种少见,近年偶见国外输入的一些病例。不同的疟原虫分别引起间日疟、三日疟、恶性疟及卵圆疟。本病主要表现为周期性规律发作,全身发冷、发热、多汗,长期多次发作后,可引起贫血和脾肿大。)希望对你有帮助!

屠呦呦发现青蒿素的历程是:

1、1971年5月21日~6月1日全国疟疾防治研究工作座谈会在广州召开,会后,北京中药所重新组织了研究小组,屠呦呦仍任组长,与组员钟裕蓉继续提取中药,郎林福和刘菊福做动物试验。根据北京中药所的药物筛选记录,1971年7月26日筛选(序号16)青蒿抑制率12%,9月1日(序号114)青蒿醇抑制率40%,10月4日(序号191)青蒿乙醚抑制率达100%。

2、1971年1月起,屠呦呦小组开始大量提取青蒿乙醚提取物,并于当年6月底完成了狗的毒性试验。为了能尽快开展临床试验,在当年对青蒿乙醚提取物对狗的毒性试验结果尚存在一定争议的同时,6~8月期间,屠呦呦、郎林福、岳凤仙与章国镇、严述常、潘恒杰、赵爱华、方文贤先后以不同剂量分作两批进行了青蒿乙醚中性提取部分的自体试服,均未出现明显的毒副作用。

3、1972年3月8日,屠呦呦作为北京中药所的代表,在“全国523办公室”主持的南京“中医中药专业组”会议上作报告,报告了青蒿乙醚中性粗提物的鼠疟、猴疟抑制率达100%的结果,引起全体与会者的关注。

资料显示,复筛时屠呦呦从本草和民间的“绞汁”服用的说法中得到启发,考虑到有效成分可能在亲脂部分,于是改用乙醚提取,这样动物效价才有了显著提高,使青蒿的动物效价由30%~40%提高到95%以上。

4、1972年8月,屠呦呦带队在海南岛开展青蒿乙醚中性提取物的临床疗效试验。期间,倪慕云设计了色谱柱分离的前处理,使青蒿乙醚提取物中性部分的抗疟作用再次得到提高。钟裕蓉从文献获知硅胶柱分离中性化合物更有效,于是便与助手崔淑莲在倪慕云柱前处理的基础上,按文献提供的方法用硅胶柱层析,石油醚-乙醚(后改为石油醚-乙酸乙酯)梯度洗脱,分离乙醚中性提取物。

5、1972年11月8日,改用上海试剂厂生产的硅胶柱分离,然后用石油醚和乙酸乙酯-石油醚(不同比例)多次洗脱。最先获得少量的针状结晶,编号为“针晶Ⅰ”(No1或针1);随后洗脱出来的针状结晶编号为“针晶Ⅱ”(No2或针2);再后来得到的另一种方形结晶,编号为“结晶Ⅲ”(No3或方晶)。

同年12月初,经鼠疟试验证明,“针晶Ⅱ”是唯一具备抗疟作用的有效单体。此后,北京中药所向“全国523办公室”汇报时,将抗疟有效成分“针晶Ⅱ”改称为“青蒿素Ⅱ”,有时也称青蒿素。再后,北京中药所均称“青蒿素Ⅱ”为青蒿素。

青蒿素有什么作用?

青蒿素是从复合花序植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯的一种无色针状晶体,其分子式为C15H22O5,由中国药学家屠呦呦在1971年发...
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