青蒿素是从复合花序植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯的一种无色针状晶体，由中国药学家屠呦呦在1971年发现 。青蒿素是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最有效的抗疟特效药，尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾，具有速效和低毒的特点。

被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。

萜类化合物的生物合成途径非常复杂，对于青蒿素这一类低含量的复杂分子的生物合成研究更是如此。用以下三种途径可生物合成青蒿素：

1、通过添加生物合成的前体来增加青蒿素的含量。

2、通过对控制青蒿素合成的关键酶进行调控，或者对关键酶控制的基因进行激活来大幅度增加青蒿素的含量。

3、利用基因工程手段来改变关键基因以增强它们所控制酶的效率 。

扩展资料：

青蒿素的药理作用

与以往的抗疟药物不同，青蒿素抗疟机理的主要作用是通过对疟原虫表膜线粒体等的功能进行干扰，首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体，其次作用于核膜、内质网，对核内染色质也有一定的影响，最终导致虫体结构的全部瓦解，而不是借助于干扰疟原虫的叶酸代谢。

其作用机制也可能主要是干扰表膜一线粒体的功能，作用于食物泡膜，阻断营养摄取的最早阶段，使疟原虫较快出现氨基酸饥饿，从而迅速形成自噬泡并不断排出于虫体外，疟原虫最终损失大量细胞质而死亡。

具体药理作用分两步：第一步是活化，青蒿素被疟原虫体内的铁催化，其结构中的过氧桥裂解，产生自由基；第二步是烷基化，第一步所产生的自由基与疟原虫蛋白发生络合，形成共价键，使疟原虫蛋白失去功能死亡。

-青蒿素

青蒿素是从黄花蒿中提取出来的。

青蒿素种植时要注意这些：一、选择透水透气性好、肥沃的土壤。二、忌水浸，可结合松土除草进行追肥2到3次，可施速效氨肥以促进茎叶生长。三、种植在向阳的位置，生长适温18-21℃，最高32℃，最低10℃，每天日照有14个小时能促进茎叶中青蒿素的积累。

屠呦呦发现青蒿素的历程是：

1、1971年5月21日～6月1日全国疟疾防治研究工作座谈会在广州召开，会后，北京中药所重新组织了研究小组，屠呦呦仍任组长，与组员钟裕蓉继续提取中药，郎林福和刘菊福做动物试验。根据北京中药所的药物筛选记录，1971年7月26日筛选（序号16）青蒿抑制率12%，9月1日（序号114）青蒿醇抑制率40%，10月4日（序号191）青蒿乙醚抑制率达100%。

2、1971年1月起，屠呦呦小组开始大量提取青蒿乙醚提取物，并于当年6月底完成了狗的毒性试验。为了能尽快开展临床试验，在当年对青蒿乙醚提取物对狗的毒性试验结果尚存在一定争议的同时，6～8月期间，屠呦呦、郎林福、岳凤仙与章国镇、严述常、潘恒杰、赵爱华、方文贤先后以不同剂量分作两批进行了青蒿乙醚中性提取部分的自体试服，均未出现明显的毒副作用。

3、1972年3月8日，屠呦呦作为北京中药所的代表，在“全国523办公室”主持的南京“中医中药专业组”会议上作报告，报告了青蒿乙醚中性粗提物的鼠疟、猴疟抑制率达100%的结果，引起全体与会者的关注。

资料显示，复筛时屠呦呦从本草和民间的“绞汁”服用的说法中得到启发，考虑到有效成分可能在亲脂部分，于是改用乙醚提取，这样动物效价才有了显著提高，使青蒿的动物效价由30%～40%提高到95%以上。

4、1972年8月，屠呦呦带队在海南岛开展青蒿乙醚中性提取物的临床疗效试验。期间，倪慕云设计了色谱柱分离的前处理，使青蒿乙醚提取物中性部分的抗疟作用再次得到提高。钟裕蓉从文献获知硅胶柱分离中性化合物更有效，于是便与助手崔淑莲在倪慕云柱前处理的基础上，按文献提供的方法用硅胶柱层析，石油醚－乙醚（后改为石油醚－乙酸乙酯）梯度洗脱，分离乙醚中性提取物。

5、1972年11月8日，改用上海试剂厂生产的硅胶柱分离，然后用石油醚和乙酸乙酯－石油醚（不同比例）多次洗脱。最先获得少量的针状结晶，编号为“针晶Ⅰ”（No1或针1）；随后洗脱出来的针状结晶编号为“针晶Ⅱ”（No2或针2）；再后来得到的另一种方形结晶，编号为“结晶Ⅲ”（No3或方晶）。

同年12月初，经鼠疟试验证明，“针晶Ⅱ”是唯一具备抗疟作用的有效单体。此后，北京中药所向“全国523办公室”汇报时，将抗疟有效成分“针晶Ⅱ”改称为“青蒿素Ⅱ”，有时也称青蒿素。再后，北京中药所均称“青蒿素Ⅱ”为青蒿素。

青蒿素是屠呦呦发明的，1972年8月，屠呦呦带队在海南岛开展青蒿乙醚中性提取物的临床疗效试验。期间，倪慕云设计了色谱柱分离的前处理，使青蒿乙醚提取物中性部分的抗疟作用再次得到提高。

钟裕蓉从文献获知硅胶柱分离中性化合物更有效，于是便与助手崔淑莲在倪慕云柱前处理的基础上，按文献提供的方法用硅胶柱层析，石油醚－乙醚（后改为石油醚－乙酸乙酯）梯度洗脱，分离乙醚中性提取物。

1972年11月8日，改用上海试剂厂生产的硅胶柱分离，然后用石油醚和乙酸乙酯－石油醚（不同比例）多次洗脱。最先获得少量的针状结晶，编号为“针晶Ⅰ”（No1或针1）；随后洗脱出来的针状结晶编号为“针晶Ⅱ”（No2或针2）；再后来得到的另一种方形结晶，编号为“结晶Ⅲ”（No3或方晶）。

同年12月初，经鼠疟试验证明，“针晶Ⅱ”是唯一有抗疟作用的有效单体。此后，北京中药所向“全国523办公室”汇报时，将抗疟有效成分“针晶Ⅱ”改称为“青蒿素Ⅱ”，有时也称青蒿素。再后，北京中药所均称“青蒿素Ⅱ”为青蒿素。

扩展资料

屠呦呦多年从事中药和中西药结合研究，突出贡献是创制新型抗疟药青蒿素和双氢青蒿素。1972年成功提取分子式为C15H22O5的无色结晶体，命名为青蒿素。

2011年9月，因发现青蒿素——一种用于治疗疟疾的药物，挽救了全球特别是发展中国家数百万人的生命获得拉斯克奖和葛兰素史克中国研发中心“生命科学杰出成就奖”。

2015年10月获得诺贝尔生理学或医学奖，理由是她发现了青蒿素，该药品可以有效降低疟疾患者的死亡率。她成为首获科学类诺贝尔奖的中国人。

-青蒿素

-屠呦呦