有关散剂特点叙述错误的是粉碎程度大，比表面积大，较其他固体制剂更稳定。

散剂是指原料药物与适宜的辅料经粉碎、混合制成的干燥粉末状制剂。散剂有多种不同的分类方式。按使用方法：口服散剂与局部用散剂。按药物组成数目：单散剂与复散剂。

按剂量：分剂量散剂与不分剂量散剂。分剂量散剂：单剂量包装，是内服散剂常用形式。不分剂量散剂：多剂量包装，是外用散剂常用形式。散剂属于固体制剂，因此，散剂也有固体制剂共同的特点。

提高药物的稳定性。制备过程的前处理需经历相同的单元操作，生产成本较低。药物在体内需先溶解后再被吸收进入血液循环。剂量较易控制。贮存、运输、服用以及携带方便。除此之外，散剂还有一些独有的特点。

粒径小、比表面积大、易分散、起效快;外用时其覆盖面大，且兼具保护、收敛等作用;制备工艺简单，剂量易于控制，便于特殊群体服用;包装、贮存、运输及携带较方便。

另外，还有一些药物不宜制成散剂，不宜制成散剂的药物主要包括以下几种：挥发性成分多的药物。用药剂量大的药物。刺激性大的药物。易吸湿或易氧化的药物。除此之外，对光、湿、热敏感的药物都不宜制成散剂。

答案：C

散剂的特点：①粉碎程度大，比表面积大，易分散，起效快；②外用覆盖面大，具保护、收敛等作用；③制备工艺简单，剂量易于控制，便于小儿服用；④贮存、运输、携带比较方便。但由于分散度大而造成的吸湿性、化学活性、气味、刺激性等方面的影响。因此易吸湿的药物，刺激性大的药物不宜制成散剂。

考点1：临床药理学研究

分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期临床试验。

1Ⅰ期临床试验：为制定临床给药方案提供依据，试验数20~30 例。

2Ⅱ期临床试验：对受试药的安全性和有效性做出初步评价，试验数大于100例。

3Ⅲ期临床试验：进一步评价受试药的安全性和有效性、利益与风险，试验数大于300例。

4Ⅳ期临床试验：上市后的监测。

考点2：影响药物制剂稳定性的因素

1处方因素包括：pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、基质或赋形剂。

2外界因素包括：温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装材料。

3药物稳定性实验方法：影响因素试验（高温、高湿、强光）、加速试验、长期试验。

考点3：药物的化学降解途径

两个主要途径是：水解和氧化

1水解的药物主要有：酯类（包括内酯）、酰胺类（包括内酰胺）等。

①酯类药物的水解：如盐酸普鲁卡因可水解，水解产物还可以被氧化，使盐酸普鲁卡因注射变黄。

②内酯都在碱性条件下易水解：如毛果芸香碱、华法林等。

③酰胺药物的水解：青霉素类、头孢类、氯霉素、巴比妥类、利多卡因、对乙酰氨基酚等。

2易氧化的的化学结构：酚类、烯醇类（如维生素C）、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类等。

考点4：药物的崩解时限

1普通片剂的崩解时限是15分钟。

2分散片、可溶片的崩解时限为3分钟。

3舌下片、泡腾片的崩解时限为5分钟。

4薄膜衣片的崩解时限为30分钟。

考点5：散剂

1特点：

粒径小，比表面积大，制备工艺简单，便于婴幼儿与老人服用，吸湿性大。

2注意事项：

①对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。

②口服散剂应为细粉，局部用散剂应为最细粉。

③制备含有有毒性药、贵重药或药物剂量小的散剂时，应采用配研法混合过筛。

3质量要求：

①中药散剂中一般含水量不得超过90%。

②散剂中除中药散剂外，105℃干燥至恒重，减失重量不得过20%。

③用于烧伤、严重创伤或临床必需无菌的局部用散剂应符合无菌要求。

考点6：颗粒剂

1特点：

①分散性、附着性、引湿性小；服用方便；颗粒可包衣。

②防止复方制剂中由于各成分粒度或密度差异而产生离析。

2质量要求：

①颗粒剂一般不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过15%。

②中药颗粒剂一般水分含量不得过80%，颗粒剂减失重量不得过20%。

③可溶型、泡腾型颗粒剂应加温开水冲服，切忌放入口中用水送服。

考点7：片剂常用的辅料

①稀释剂（填充剂）：淀粉、XX 糖（乳糖、蔗糖）、预胶化淀粉、微晶纤维素（干粘合剂）、

甘露醇（兼娇味）等。

②黏合剂：甲基纤维素（MC）、羟丙基纤维素（HPC）、羟丙甲纤维素（HPMC）、羧甲基纤维素

钠（CMC-Na）、乙基纤维素（EC）、聚维酮等。

③崩解剂：干淀粉、羧甲淀粉钠（CMS-Na）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、交联羧甲基纤维素

钠（CCMC-Na）、交联聚维酮（PVPP）、泡腾崩解剂等。

④润滑剂：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠等。

⑤润湿剂：蒸馏水、乙醇

考点8：薄膜衣材料

1胃溶型薄膜衣材料：羧甲基纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）、丙烯酸树脂IV 号、聚乙

烯吡咯烷酮（PVP）、聚乙烯缩乙醛二乙基乙酸（AEA）。

2肠溶型薄膜衣材料：虫胶、醋酸纤维素肽酸酯（CAP）、丙烯酸树脂（I、II、III 类）、羟丙甲纤维

素肽酸酯（HPMCP）。

3水不溶型薄膜材料：乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素等。

考点9：注射剂

1需要进行无菌检查的制剂有注射剂、植入性制剂、眼用制剂、局部外用制剂等。

2注射剂常用的附加剂

①抗氧剂—亚硫酸钠。

②缓冲剂—大多是酸和其酸盐组成。

③助悬剂—羧甲基纤维素、明胶。

④抑菌剂—三氯叔丁醇、尼泊金、苯酚。

⑤等渗调节剂—氯化钠、葡萄糖。

⑥增溶剂—聚山梨酯类（吐温）、卵磷脂、普朗尼克F—68（泊洛沙姆188）。

考点10：胶囊剂

1特点：

①掩盖药物不良嗅味，起效快、生物利用度高。

②帮助液态药物固体剂型化，药物缓释、控释和定位释放。

2不宜制成胶囊的药物：水溶液或稀乙醇溶液，风化性药物，吸湿性药物，醛类药物，含有挥发性、小分子有机物的液体药物，O/W 型乳剂药物。

3质量要求：

①中药硬胶囊水分含量不得过90%。

②胶囊剂的崩解时限：硬胶囊的崩解时限为30分钟，软胶囊的崩解时限为60分钟。

考点11：增溶剂、助溶剂、潜溶剂三者的区别

1增溶剂：是指难溶性药物在表面活性剂的作用下在溶剂中增加溶解度，如聚山梨酯类等。

2助溶剂：难溶性药物中加入第三种物质以增加溶解度，如苯甲酸、碘化钾、聚乙烯吡咯烷酮等。

3潜溶剂：指能形成氢键以增加难溶性药物溶剂热度的混合溶剂，如：能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。

考点12：乳剂

1乳剂的三要素

水相、油相、乳化剂

2乳剂常见的不稳定物理现象

①分层：可逆的，因为分散相和分散介质之间有密度差。

②转相：可逆的，因为乳化剂性质发生转变。

③合并与破裂：不可逆的，因为乳化膜出现破裂。

④絮凝：可逆的，因为分散相乳滴电位降低。

⑤酸败：不可逆的，乳剂受外界因素及微生物的影响，使油相或乳化剂等发生变化而引起变质。

3静脉注射用脂肪乳剂的乳化剂常用的有卵磷脂、豆磷脂、普朗尼克F—68。

考点13：药物的吸收

1高溶解性、高渗透性的两性分子药物，其体内吸收取决于胃排空率，如普萘洛尔、依那普利、地尔硫卓。

2低溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸钠，卡马西平、匹罗

昔康。

3高溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率的影响，如奎尼丁、阿替洛尔、纳多洛

尔。

4低溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米。

考点14：药物的转运方式

一、被动转运（包括滤过、简单扩散）

1高浓度向低浓度。

2特点：

①不需要载体，不消耗能量。

②膜对通过的物质无特殊选择性，不受共存的其他物质的影响，即无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。

二、载体转运

1主动转运

（1）低浓度向高浓度。

（2）特点：

①逆浓度梯度转运，需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供。

②可出现饱和现象，可与结构类似的物质发生竞争现象，受抑制剂的影响，具有结构特异性。

③主动转运还有部位特异性。

2易化扩散

（1）高浓度向低浓度。

（2）特点：

①对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争性抑制，也有饱和现象。

②与主动转运不同之处在于：易化扩散不消耗能量，而且是顺浓度梯度转运。

3膜动转运

（1）脆饮：细胞通过膜动转运摄取液体称为胞饮。

（2）吞噬：摄取的是微粒或大分子物质称吞噬。

（3）胞吐：大分子物质从细胞内转运到细胞外称为胞吐。

特点：膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特异性。

考点15：共价键与非共价键

1共价键键合是一种不可逆的结合形式，如烷化剂类抗肿瘤药物，与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价键，产生细胞毒性。

2非共价键包括范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用等，键合是可逆的。

①药物与生物大分子通过氢键相结合如：磺酰胺类利尿剂药通过氢键和碳酸苷酶结合。

②离子-偶极、偶极-偶极相互作用如乙酰胆碱和受体作用。

③电荷转移复合物—如氯喹插入到疟原虫的DNA碱基对形成电荷转移复合物。

④范德华力—如普鲁卡因与受体的作用。

考点16：药物的生物转化

分为第Ⅰ相生物转化和第Ⅱ相生物转化。

1第Ⅰ相生物转化（官能团化反应）：氧化、还原、水解、羟基化等反应。

2第Ⅱ相生物转化：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽

的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应。

考点17：物理常数测定法

（1）溶点测定法：

《中国药典》采用毛细管测定法，依照待测药物性质的不同，分为三种方法：

第一法用于测定易粉碎的固体药品，如盐酸普鲁卡因、硫酸阿托品。

第二法用于测定不易粉碎的固体药品，如脂肪、脂肪酸、石端、羊毛脂等。

第三法用于测定凡士林或其他类似物质，如乙琥胺。

当各品种项下未注明时，均系指第一法。

（2）旋光度测定法：旋光仪。

比旋度：偏振光透过长1dm，且每1ml中含有旋光性物质1g的溶液，在一定波长与温度下，测得的旋光度称为比旋度，以线表示。

除另有规定外，测定温度为20℃，测定管长度为1dm，使用钠光遍的D线（5893mm）作光源。

考点18：药物的鉴别

1化学鉴别法

（1）颜色反应

①三氯化铁呈色反应：对乙酰氨基酚（紫董色）、阿司匹林水解后（紫董色）、去氧肾上腺素（紫色）、肾上腺素（翠绿色）。

②重氮化-偶合反应（又名芳香第一胶反应）：磺胺类药物与亚硝酸钠、β-萘酚的反应。

③双缩脲反应：盐酸麻黄碱与硫酸铜的反应。

⑤Vitali反应（托烷类生物碱反应）：硫酸阿托品与醇制氢氧化钾的反应。

⑥Marquis反应：吗啡与甲醛·硫酸的反应。

⑦硫色素反应：维生素B1与铁氰化钾的反应。

⑧褪色反应：司可巴比妥钠可使碘试液褪色，维生素C可使二氯靛酚钠试液褪色。

（2）沉淀反应

《中国药典》鉴别葡萄糖的方法：取供试品约02g，加水5ml溶解后，缓缓滴入微温的碱性酒石酸铜试液中，即生成氧化亚铜的红色沉淀。

2光谱鉴别法

1紫外分光光度法：测定药物的最大（或最小）吸收波长，或在最大（或最小）吸收波长处的吸光度（或透光率），对该药物进行鉴别。

2红外分光光度法：利用红外吸收光对物质进行鉴别的方法称为红外分光度法（IR）。药物的红外吸收光谱具有人指纹一样的特征专属性，常用药物的鉴别。

分光光度法常用的波长范围，200~400nm为紫外光区；400~760nm为可见光区；760~2500nm为13近红外光区；25~25um（按波数计为4000cm-1~400cm-1）为中红外光区。

3色谱鉴别法

描述色谱峰的参数：

（1）峰位（用保留值表示，用于定性）。

（2）峰高或峰面积（用于定量）。

（3）峰宽（用于衡量柱效）。

考点19：抗高血压药

1血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂结构

基于化学结构AEC抑制剂分为三类：

①含巯基的ACE抑制剂（卡托普利）；

②含二羧基的ACE抑制剂（依那普利、赖诺利、贝那普利、雷米普利）；

③含邻酰基的ACE抑制剂（福辛普利）。赖诺普利和卡托普利是当前唯一使用的两个非前药的ACE抑制剂。

2血管紧张素II受体拮抗剂

坎地沙坦酯：和替米沙坦类似，含有苯并咪唑环的AT1受体拮抗剂。

坎地沙退酯是一个前药，在体内迅速并完全地代谢成活性化合物坎地沙坦。

考点20：喹诺酮类抗菌药

1药物结构：

喹诺酮类抗菌药是一类具有1，4-二氢-4-氧代喹啉（或氮杂喹啉）-3-羧酸结构的化合物。

2作用靶点

DNA促旋酶和（或）拓扑异构酶Ⅳ。

3喹诺酮类抗菌药的典型药物

诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、加替沙星及莫西沙星等。

4作用机制：

①喹诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是3位羧基和4位羰基，优点是与DNA促旋酶和（或）拓扑异构酶Ⅳ结合起至关重要的作用，同时，在体内3位羧基可与葡萄糖醛酸结合，这是该类药物主要代谢途径之一。

②缺点是该药效团与钙、镁等金属离子螯合，不仅降低活性还造成体内金属离子流失。

5有关喹诺酮类抗菌药重要的取代影响：

8位以氟原子取代时，使生物利用度提高，但可增加其光毒性；7位存在的哌嗪基为抗菌活性重要药效团；喹诺酮药物母核的5位以氨基取代时，可增加3位羧基和4位羰基的电子云密度。

答案：C

散剂在中药制剂中的应用较多，其特点包括：

①粒径小、比表面积大、易分散、起效快；

②外用时其覆盖面大，且兼具保护、收敛等作用；

③制备工艺简单，剂量易于控制，便于特殊群体如婴幼儿与老人服用；

④包装、贮存、运输及携带较方便。但是，由于散剂的分散度较大，往往对制剂的吸湿性、化学活性、气味、刺激性、挥发性等性质影响较大，故对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。

答案：E

本题考查散剂质量要求。1除另有规定外，内服散剂应为细粉；儿科及局部用散剂应为最细粉；眼用散剂应为极细粉，且应无菌。2多剂量包装的散剂应附分剂量的用具；含有毒性药的内服散剂应单剂量包装。3除另有规定外，散剂应密闭贮存，挥发性药物或易吸潮药物的散剂应密封贮存，生物制品应采用防潮材料包装。故E选项应是密封贮存。

答案：C

散剂的比表面积较大，易吸湿、结块，甚至变色、分解，从而影响疗效及服用。因此应选用适宜的包装材料和贮藏条件以延缓散剂的吸湿。常用的包装材料有玻璃纸、蜡纸、玻璃瓶、塑料瓶、硬胶囊、铝塑袋及聚乙烯塑料薄膜袋等。分剂量散剂可用各式包药纸包成四角或五角包，非分剂量散剂多用纸盒或玻璃瓶包装。散剂贮藏的环境应阴凉干燥，且应分类保管，定期检查

关于散剂特点的叙述错误的是外用覆盖面积大，但不具保护收敛功能。

中药打粉为散剂，散剂和汤剂药效没有区别。

散剂指一或数种中药饮片经过粉碎、混匀而制成的粉状剂型，汤剂指一或数种中药饮片加水浸泡后再煎煮一定时间去渣取汁制成的液体剂型。此二种剂型主要是对中药饮片的处理形式不同，对药效没有影响。

其中散剂的特点是易分散、吸收快、溶出快、起效快；制备工艺简单；适合久服；外用覆盖面积大等，但也有吸湿性、不稳定性等的不良影响。

汤剂的特点是吸收快、制备简单易行、可以做复方、方便中医辩证理论治，但也有味苦、携带不方便、不能久贮等缺点。

散剂的优缺点：

散剂的优点：

散剂是将药物打碎之后均匀混合而组成的。有内服的散剂和外用的散剂两种。内服的散剂一般在治疗急症时发挥着重要作用，因为配置时间短，便于应用。外用的散剂对于跌打损伤、疮痈肿毒等具有较好的的疗效。

比表面积较大，易分散，奏效较快；制备简单，适于医院制剂；医学教育网搜集|整理对疮面有一定的机械性保护作用；口腔科、耳鼻喉科、伤科和外科应用散剂较多，也适于小儿给药。

散剂的缺点：

剂量较大，易吸潮变质；刺激性、腐蚀性强的药物以及含挥发性成分较多的处方一般不宜制成散剂。