屠呦呦发现青蒿素的艰辛历程：研究了超过2000种的中药，发现了其中的640种可能有抗疟效果。用小鼠模型评估了从大约200种中药里获得的380种提取物。然而过程并没有那么顺利，想要有重大发现谈何容易。

终于在1971年10月获得了中性无毒的提取物。这份提取物对伯氏疟原虫感染小鼠和食蟹猴疟原虫感染的猴子有着100%的疗效。这个结果标志着青蒿素发现上的突破。

1972年得到了提取物中的活性成分，分子量为282道尔顿的无色晶体，分子式是C15H22O5，熔点在56–157°C。我们将其命名为青蒿素。青蒿素的发现是我们科研征程的第一步——揭示。我们接下来要进入下一步——创造，把自然界的分子转变为药物。

人物评价：

以屠呦呦研究员为代表的一代代中医人才，辛勤耕耘，屡建功勋，为发展中医药事业、造福人类健康作出了重要贡献。

以屠呦呦为代表的杰出科研人员不仅是中医药界的骄傲，而且是整个科技界的骄傲。

屠呦呦的研发对人类的生命健康贡献突出，她的研究跟所有其他科研成果都不同，为科研人员打开了一扇崭新的窗户。

屠呦呦不论是从学术上还是生活上都是一个很了不起的人。作为获奖人，她的经历是独一无二的。

    一,青蒿素的发现

屠呦呦发现青蒿素(Artemisinin),一种治疗疟疾的药物,在全球特别是发展中国家挽救了数百万人的生命,获得2011年度拉斯克-狄贝基临床医学研究奖。引起人们对参与青蒿素研制人员的关注,特别是周维善院士等人全合成青蒿素,得到媒体大量报道。

1970年代初,屠呦呦从植物中提取了青蒿素。

1979年上海生物物理所确定了蒿素青的绝对空间构型。

1977年报道了青蒿素结构。[青蒿素结构研究协作组一种新型的倍半萜内酯青蒿素科学通报,1977,(3):142]

1979年12月以英文公开报道青蒿素抗疟作用。[Qinghaosu Antimalarial Coordinatiing Research Group, Antimalarial studies on qinghaosu Chinese Medicine Journal, 1979, 92(12):811-816]

(It remained largely unknown to the rest of the world for about seven years, until results were published in the Chinese Medical Journal in 1979The report was met with skepticism at first, partly because the chemical structure of artemisinin, particularly the peroxide, appeared to be too unstable to be a viable drug)

    二,青蒿素的合成

全合成,新发现的化合物由已知化合物一步一步的人工合成的过程。

半合成,新发现的化合物由另一个未知化合物一步一步的人工合成的过程。

全合成在有机合成史中非常重要,几百年来创造许多经典的合成方法及技术等。

奎宁作为治疗疟疾的药物已有几百年的历史,是青蒿素的前一代药物,从树皮中提取大约在1850-2000年之间,有机化学家们不断地全合成奎宁化合物,涌现许多杰出的科学家,开创一个又一个研究领域

[1],1983年1月,Schmid G, Hofheinz W发表青蒿素全合成论文[Schmid G, Hofheinz W Total synthesis of Qinghaosu J Am Chem Soc, 1983, 105(3):624～625]

反应示意图见上面以(-)-2-异薄荷醇((-)-Isopulegol)为原料,巧妙的设计,最后得到青蒿素反应物(11)>>反应物(12)>>青蒿素是最后两步关键反应,其他研究者都参照该步骤

[2],1983年6月,许杏祥,朱杰,黄大中,周维善发表了青蒿素半合成的论文[许杏样,朱杰,黄大中,周维善青蒿素及其一类物构造和合成的研讨 X 从青蒿酸立体操纵合成青蒿素和脱氧青蒿素 化学学报,1983,41(6):574-575]

系列论文研究之一,参考论文[1],大约经过5步反应,最后两步借用论文[1],没有独创性

由已知开始物一步一步合成到最后的未知物,这篇论文却把最后5步先合成了,而且关键的两步还是借用论文[1],有疑团丛丛之感!!

http://wwwcnkicomcn/Article/CJFDTOTAL-HXXB198306015htm(《化学学报》 1983年06期,中文摘要)

http://sioc-journalcn/Jwk_hxxb/CN/abstract/abstract335886shtml(化学学报(Acta Chim Sinica),英文摘要)

[3],1984年5月许杏祥等报道以香草醛为原料合成双氢青蒿酸甲酯[许杏祥,朱杰,黄大中,周维善青蒿素及其一类物结构和合成的研究 XVII双氢青蒿酸甲酯的立体控制性合成-青蒿素全合成,化学学报,1984,V42(9): 940-942]

结合论文[2],构成青蒿素的全合成但至今为止,没被研究者引用过,不知什么原因,无法重复

既然是全合成,为什么不直说哪玩弄文字游戏

[4],论文[3]英文版[《Acta Chimica Sinica(English Edition)》 1984年02期,Studies on structures and syntheses of arteannuin and its related compounds——ⅩⅦThe stereocontrolled total synthesis of methyl dihydroarteannuate—T

目录 1 拼音 2 出处 3 拼音名 4 来源 5 性味 6 功能主治 7 摘录 8 《中药成方配本》 81 方名 82 组成 83 功效 84 主治 85 青蒿露的用法用量 86 制备方法 附： 1 用到中药青蒿露的方剂 2 用到中药青蒿露的中成药 3 古籍中的青蒿露 1 拼音

qīng hāo lù

2 出处

《中国医学大辞典》

3 拼音名

Qīnɡ Hāo Lù

4 来源

为菊科植物青蒿的茎、叶，经蒸馏而得的液体。

5 性味

苦，寒，无毒。

6 功能主治

明日，退热，清暑，辟秽。治劳瘦骨蒸，虚热，虚烦、盗汗，久疟，久痢，蓐劳。

7 摘录

《辞典》

8 《中药成方配本》 81 方名

青蒿露

82 组成

干青蒿1斤。

83 功效

清暑解热。

84 主治

内外蒸热。

85 青蒿露的用法用量

每用4两，隔水炖温服，小儿酌减。

86 制备方法

用蒸气蒸馏法，每斤吊成露6斤。

用到中药青蒿露的方剂 清暑饮

拼音：qīngshǔyǐn处方：青蒿露10毫升（冲）六一散9克（包）荷叶边1圈西瓜翠衣9克绿豆皮4

青蒿滑石汤

解》：方名：青蒿滑石汤组成：青蒿3钱，滑石3钱，川朴1钱，建曲2钱，扁豆衣1钱半，银花露5钱（冲），

加减七宝饮

父)咀。每服半两，水1碗，酒1盏，同煎至1大盏，露1宿，来日早晨烫温，去滓服。摘录：《普济方》卷一

鬼哭饮子

法用量：上（口父）咀，为粗末，先以童便2升隔夜浸露，至四更时煎至8分，去滓，分作3服。每服调后散子

加减补中和疟饮

，露1宿，疟前2时温服，二煎接服更妙。如热多，加青蒿3钱；如恶心，加灶心土5钱；如腹痛作泻，加煨广木

更多用到中药青蒿露的方剂

用到中药青蒿露的中成药 甘露茶

青皮44g广藿香70g神曲(炒)70g防风35g青蒿70g鸭脚木叶470g山楂(炒)70g制法：以上

胎产金丸

500g益母草500g鳖甲(沙烫醋淬)000g青蒿500g制法：以上二干三味，白术，藁本、沉香、肉

甘露消毒丹

治疗小儿发热32例，效果显著。方药：滑石30g，青蒿、茵陈、金银花各10g，青黛、黄芩、柴胡、川贝、

六合定中丸

用量：大人每服1丸，小儿半丸。中暑，用陈皮8分，青蒿8分，小儿各5分煎汤化下；霍乱吐泻转筋，百沸汤兑

肥儿丸

集》（昆明方）之肥儿丸：别名：健脾肥儿丸处方：炒青蒿2两，芜荑1两5钱，焦楂3两，青皮3两，甜百部3

更多用到中药青蒿露的中成药

古籍中的青蒿露 《凌临灵方》：热邪消烁津液

因前治进滋腻收涩之品，拟用花露以涤肠胃。银花露青蒿露佛手露玫瑰露鲜谷子露杷叶露按、此即甘露饮法。《

《丛桂草堂医案》：卷三

方中去菖蒲、旋复、茯苓、六一散。加山栀、贝母、青蒿露、丝瓜络、沙参、枇杷叶。接服两剂。热全退。遂改

《重订广温热论》：[第二卷]验方

半）生甘草（六分）桔梗（一钱）鲜竹叶（三十片）青蒿露（一两冲）犀地桑丹汤白犀角（八分）鲜生地（八钱

《重订广温热论》：[第一卷温热总论]论温热兼症疗法

病势。势轻者，但先轻宣上焦，如桔梗汤加苦杏仁、青蒿露，或五叶芦根汤加西瓜翠衣、银花露之类；势重者，

《凌临灵方》：噤口痢脱肛

有很大关系。因为青蒿素就是从黄花蒿里提取出来的，在中药方子里原本记载的青蒿就是黄花蒿，屠呦呦团队也正是在翻阅中医药古籍时偶然发现一段疟疾治疗的记载，之后便筛选出上百种中药、数百次失败及亲身人体试验后，青蒿素才终于问世。

在发现青蒿素的过程中，屠呦呦团队从2000余种中医方剂中筛选出640种抗疟药，历经380多次失败，最终只找到一株青蒿素，并成功地用青蒿取代了古籍中的青蒿，用于治疗疟疾2000多年的中药有640多种，其中大部分是传统中药，可以看出中医中药才是研究之源。

再从屠呦呦的发展经历也不难看出青蒿素和中药的关系。毕业后，屠呦呦被分配到中医研究所的中医研究所工作，他被任命为中医药研究所“523任务”研究小组组长，并带领四名小组成员寻找抗疟药物的线索。虽然，西医研究的领导也取得了丰硕成果，但最终还是中医研究组的屠老获得了诺贝尔奖。

在过去的几年里，中医药被否定的次数太多，很大程度上是因为人们逐渐发现它的松散性和太多经验性操作，这些操作没有西医严格。但现在仍有许多中医药处方在使用，中药的许多有效成分也已被系统检测和鉴定，并能有效提取，有效成分已被准确命名，但仍然无法改变它们曾经曾是传统中药的事实。

虽然从严格意义上来讲，青蒿素是从青蒿中提取的，不能完全视为中药，它只能被视为“在中国研究和命名的药物”，但它是弘扬和证明中医有用性的论点。屠呦呦教授领导的团队将古老的中医疗法转化为最强有力的抗疟疾药，是现代技术与传统中医相结合的宝贵发明。

就从最基础的来说，屠呦呦发现青蒿素的灵感就是来自于东晋葛洪的《肘后备急方》，屠呦呦的胜利再次证明了神奇的中医有太多的宝库值得挖掘。

是的，青蒿含挥发油，也含艾蒿碱及苦味素等。

入抄药自，但非中药“青蒿”之正品。据报道，该种有清热、凉血、退蒸、解暑、祛风、止痒之效，作阴虚潮热的退热剂，也止盗汗、中暑等，但该种不含“青蒿素”，无抗疟作用。

分布范围

分布于中国、朝鲜、日本、越南（北部）、缅甸、印度（北部）及尼泊尔等；在中国分布于吉林、辽宁、河北（南部）、陕西（南部）、山东、江苏、安徽、浙江、江西、福建、河南、湖北、湖南、广东、广西、四川（东部）、贵州、云南等省区。

重庆酉阳享有“世界青蒿之乡”的美誉，是世界上最主要的青蒿生产基地，也是全球青蒿素高含量的富集区，平均青蒿素含量高达8‰，全球八成的原料青蒿产于重庆酉阳。

以上内容参考 ——青蒿

……

(三)临床观察无毒

在常规剂量内水煎服没有不适反应。长期服用或大剂量(30g以下)水前服也没有明显副作用。

临床应用青蒿浸膏片治疗疟疾590例，仅34%的患者出现恶心、呕吐、腹痛和腹泻等消化道症状。用青蒿素各种制剂治疗患者2089例，均未见明显副作用。动物实验及人体试服观察表明：青蒿中提得的抗疟有效部分及其有效单体青蒿素对动物及人体主要脏器均无明显影响。水混悬剂肌肉注射时局部可有轻微疼痛，亦有报道，使用青蒿素注射液引起过敏反应。

（四）应用注意事项

苦寒之药对胃家不利，故胃虚者慎用。

凡产后血虚、内寒作泻及饮食停滞者忌用。

青蒿做法指导

青蒿常与藿香、佩兰、滑石等用于外感暑热；和黄芩、半夏、竹茹等用于温热病寒热往来及疟疾等症。用于阴虚发热或原因不明的低热，常和秦艽、鳖甲、地骨皮等同用。

用于夏季感受暑热，常配银花、连翘同用；治疗多种虚热，如骨蒸劳热、盗汗、温病热入阴分，亦可治疗久热不退及小儿夏季热，本品治疗疟疾发热疗效颇佳，常配鲜荷叶、鲜竹叶、金银花、滑石甘草、西瓜翠衣等配伍；本品苦寒清热，辛香透散，善使阴分伏热透达外散，为阴虚发热要药。此外，兼有解暑、截疟之功，常与茵陈、栀子、黄连、黄柏、蛇床子、苦参等配伍。

青蒿适合人群：脾胃虚寒者慎服。

青蒿食物相克：青蒿忌与当归、地黄同用。

青蒿鳖甲汤

来源《温病条辨》卷三。

组成青蒿6克 鳖甲15克 细生地12克 知母6克 丹皮9克

用法用水1升，煮取400毫升。分二次沮服。

功用养阴透热。

主治温病后期，热邪深伏阴分，夜热早凉，热退无汗，能食消瘦，舌红少苔，脉细数。

青蒿素

青蒿素是青蒿的精华，亦是当今世界上治疗疟疾的特效药之一。原产于我国的青蒿，现已在世界范围内广泛种植，但青蒿素的含量随产地不同而差异极大。有人对我国野生青蒿中青蒿素含量的进行了测定：广西阳朔山区103%，四川酉阳087%，湖北宜昌03025%，重庆04575%，山东0055%，内蒙包头014%，北京01148%，其中，川、桂地区出产的青蒿青蒿素含量较高，有些地区超过1%。调查显示，青蒿素的含量与地理分布关系不大，但与其生长环境密切相关。生长于山石上的青蒿类型青蒿素含量高，而生长于平地、土坡、路边的青蒿素含量较低。种植实践还表明，开花期（8月中旬至9月中旬）青蒿素含量最高，此后青蒿素含量迅速降低。普通野草从民间走进古籍，又从古籍走向世界，皆因其独特的芳香——为全球疟疾带来了健康的福音。    

真假青蒿

青蒿：又名香蒿。为菊科植物青蒿( Artemisia apiacea = Artemisia carvifolia）的全草。主产于安徽、河南、江苏、河北、陕西、山西等地。不含青蒿素。

黄花蒿：又名臭蒿，苦蒿，香苦草。为菊科植物黄花蒿( Artemisia annua）的全草。商品均以色青绿、干燥、质嫩、未开花、气味浓郁者为佳。含青蒿素。

牡蒿 ：为菊科植物牡蒿( Artemisia japonica）的全草。在江苏、上海、四川等地药材市场上作“青蒿”使用。

茵陈蒿：为菊科植物茵陈蒿(Artemisia capillaris)的全草。东北地区常作“青蒿”入药。不含青蒿素。

小花蒿：菊科植物小花蒿(Artemisia parviflora)的全草。以青蒿收载入《滇南本草》，云南昆明亦称此为青蒿。

在以上提到的五种蒿草中，只有黄花蒿Artemisia annua含青蒿素。二十世纪七十年代以前出版的中文版中药书籍中的药用“青蒿”只有一种，即青蒿( 香蒿）：Artemisia apiacea Hance。在发现青蒿素以后，二十世纪七十年代以后出版的中药书籍将入药“青蒿”改为：“包括青蒿( Artemisia apiacea Hance）和黄花蒿( Artemisia annua L），两种均可入药”。

中华人民共和国卫生部编撰《中华人民共和国药典中药彩色图集》 ( 1990年版）时将药用“青蒿”定为：“本品为菊科植物黄花蒿Artemisia annua L的干燥地上部分”，不再提Artemisia apiacea Hance。从此中药的‘青蒿’ 变成了‘黄花蒿’。

但目前除提取青蒿素在使用黄花蒿外，中药依然沿用青蒿(Artemisia apiacea Hance)入药。

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青蒿素的发现并不是非常的那么容易，因为青蒿素是生长在山石上的青蒿类型，青蒿素含量比较高，普通的野草是从民间走进古籍，又从古籍走向世界，青蒿素是从青蒿当中所提炼出来的，在开花期的时候，青蒿素含量是比较高的，所以要掌握采摘的时间。

青蒿素最重要的功效就是抗疟疾，具有低毒和速效的特点，被世界公认为抗疟疾类的药物，主要是青蒿素在活化之后会产生自由基，能够破坏疟疾原虫的膜结构，对治疗有一定的作用，除了对抗疟疾之外，青蒿素的抗肿瘤作用也很强的，比如乳腺癌、大肠癌、宫颈癌等多种癌细胞有抑制作用。

经研究发现，使用一定剂量的青蒿素和其衍生物存在的情况之下，能够帮助人体抑制T淋巴细胞丝裂原，可见青蒿素还具有着免疫调节的功效，对于自身免疫性的疾病有着非常好的治疗作用，所以大家要合理利用青蒿素的功效和作用。

发现青蒿素的意义

一方面是在治病救人上起了作用，是中医中药研究中的一个重大成果，此外对于中医药事业发展，提高中医药科学水平也有重要意义，屠呦呦获奖不仅是个人荣誉，也是中国人的荣誉。

　　2015年10月5日，“青蒿素之母”屠呦呦获得诺贝尔生理学或医学奖。那么，青蒿素到底是什么呢？

　　《诗经》曰：“呦呦鹿鸣，食野之蘋。我有嘉宾，鼓瑟吹笙。”这首诗就是中国科学家屠呦呦的名字由来。或许是机缘巧合，或许是冥冥中注定，这位叫“呦呦”的女科学家和她的研究团队，从黄花蒿中发现了专门治疗疟疾的药物——青蒿素，从而挽救了全球特别是发展中国家数百万人的生命。

　　疟疾在中国古代被称为瘴气。该病是由雌性按蚊叮咬人体，将其体内寄生的疟原虫传入人体而引起，表现为寒热往来，反复发作，俗称“打摆子”。若治疗不及时，可出现贫血，以及脑、肝、肾、心、肠、胃等受损引起的各种症状。

　　在青蒿素之前，一直使用喹啉类药物来治疗疟疾。但是，喹啉类药物经过几十年的临床应用之后，疟原虫对它产生了强烈的抗药性，药物的疗效急剧下降。人们都期待着新的抗疟药物的出现。

　　20世纪60年代初，全球疟疾疫情高发，难以控制。时值越南战争，美、越两军均深受其害。焦虑中的越南求助于中国。党中央、国务院下令，集中全国科技力量，联合研发抗疟新药。一个代号为“523”的项目应运而生。作为该项目的一员，屠呦呦和她的团队随即开展研究。通过查阅本草文献，“青蒿”引起了屠呦呦的注意。早在公元前2世纪，先秦医方书《五十二病方》已经对植物青蒿有所记载；东晋葛洪的《肘后备急方》首次描述了青蒿的抗疟功能；明代李时珍的《本草纲目》则说它能“治疟疾寒热”。

　　研究团队两年的艰辛实验都没有突破性进展，这不免让大家产生了困惑。屠呦呦再回过头仔细研读中医古籍，希望从中医古籍上面得到启迪。1971年下半年的一天，她从《肘后备急方》中“青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之”的记载中受到启发。古人为何将青蒿“绞取汁”，而不用传统的水煎熬煮之法？屠呦呦意识到，高温煎煮可能破坏了其中的活性成分。于是，她重新设计了实验方案，改用沸点较低的乙醚来提取青蒿素。

　　这个细节成了解决问题的关键。1971年10月4日，在经历了近200次实验的失败后，屠呦呦终于获得了对动物体内的疟原虫抑制率为100%的青蒿的近亲黄花蒿中性提取物。

　　从《诗经》到《肘后备急方》、《本草纲目》，再到青蒿素的发现，经过了漫长的历史，这个过程正是中医药传承、发展、创新、提升的一个缩影。